第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂Tagrisso(AZD9291)可针对T790M基因突变的EGFR进行打击。也就是说,对于晚期NSCLS患者,若对易瑞沙和特罗凯产生了耐药性,或者在没有受过任何治疗的情况下就发现有T790M基因突变时,可切换成AZD9291继续进行有效治疗。
Tagrisso是第三代EGFR-TKI,旨在克服对该类药物中其他药物的耐药性,包括厄洛替尼、吉非替尼以及阿法替尼。Tagrisso是获批上市用于经EGFR-TKI治疗期间或治疗后病情进展的T790M突变阳性NSCLC的药物,目前已获美国、欧盟、日本批准上市。
Tagrisso可同时抑制EGFR激活敏感突变(EGFRm)和T790M耐药突变。据估计,接受当前EGFR-TKI治疗后病情进展的EGFRm NSCLC群体中,高达2/3的患者产生T790M耐药突变,治疗选择十分有限。而Tagrisso将为这类患者提供一种重要的治疗选择。
阿斯利康开展的AURA3III期研究涉及经EGFR-TKI治疗后病情进展的EGFR T790M阳性局部晚期或转移性NSCLC患者,研究中将Tagrisso与含铂双重化疗方案进行了对比。此外,阿斯利康也正在调查Tagrisso作为辅助疗法以及转移性NSCLC(包括脑转移)的一线治疗,以及Tagrisso与其他药物的组合疗法。