马来酸氟吡汀
辅科成分：磷酸氢钙、交联聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸镁、微粉硅胶、明胶、着色剂E171、E172、十二烷基硫酸钠。
化学名称：2-氨基-3-乙酸氨基-6-(p-氟苯氨基)-吡啶．乙基-2-氨基-6-(p-氟苯基)氨基）-3-吡啶一氨基甲酸马来酸盐
分子弍：C19H21O6N4F
分子量：420．41
本品为红褐色硬胶襄．内容物为白色或淡黄或灰黄色或淡绿色粉末
适用于急性、中度疼痛：如运动性肌肉痉挛导致的疼痛。
根据患者自身的疼痛状况以及对药物的敏感程度来决定服用马来酸氟吡汀的剂量．
每次1粒．每天服用3-4次．每次应间隔时间相同。服用时应用水将马来酸氟吡汀胶囊整个吞服．切记不能嚼碎。
如果疼痛加剧．可以按每天3次。每次2粒的给药方案服用马来酸氟吡汀。每天服用马来酸氟吡汀的最高剂量不能超过600mg(相当于6粒马来酸氟吡汀胶囊)。
医生另有处方说明例外.
对于年龄超65岁．初次使用马来酸氟吡汀的老年患者．给药方案为每早晚各给予1粒马来酸氟吡汀胶囊。可根据疼痛的程度以及对药物的耐受情况适当增加马来酸氟吡汀的服用剂量。
对有明显的肾功能障碍或低蛋白血症的患者。每天服用马来酸氟毗汀的最大剂量应不超过300mg(相当于3粒马来酸氟吡汀胶囊)。如果需要给予患者高剂量的马来酸氟吡汀．此时应对患者进行严密的监控。
药理作用
马来酸氟吡汀对中枢神经系统主要有三种作用。
镇痛作用
选择性地开放神经细胞非电压依赖型K 通道．k 外流．静患电位趋于稳定，神经元不易兴奋．这种对NMDA受体的间接拮抗剂作用．使ca2 内流减少，因细胞内Ca2 浓度升高所致的敏感效应得到缓冲。这样，神经元兴奋状态下伤害性疼痛冲动传导受到抑制。
肌松作用
在治疗浓度下．线粒体对Ca2 的摄取作用增强了上述镇痛作用．这可能与抑制运动神经元和中间神经元的神经冲动传导引起的肌松作用有关．但这种肌松作用是肌张力下降．
对疼痛迁延化(Chronification process)的影响
疼痛迁延化实际上是因神经元的重塑所致的神经传导疾病．细胞内病变诱导神经元功能的重塑．通过所谓的-发条(Wind-up)-机制加强了对随后冲动的反应．NMDA受体对于激发这种变化具有特殊意义(基因表达)．马来酸氟吡汀对NMDA受体的间接阻断是一种抑制作用，抵消了迁延性疼痛。如果疼痛已迁延．那么细胞膜电位的稳定会逐渐消除疼痛记忆并减少疼痛的敏感性。
毒理研究
慢性毒性试验：在高剂量多次给药后．可见中枢抑制和肝脏代谢应激性毒性。在适应代谢应激反应时．肝药酶会轻微升高．肝脏重量增加，肝细胞坏死率轻微增加。
遗传毒性：体内和体外遗传毒性试验未见基因突变作用。
生殖毒性：在最大耐受剂量下．未见对生育力和子代发育的影响．未见致畸性．
致癌性：小鼠和大鼠的致癌性研究中未见肿瘤发生率升高．小鼠肝细胞可见结节性增生，可能是由于肝细胞对长期给药的代谢应激反应所致。
企业名称：波兰Teva Operations Poland Sp. z o.o
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科达得龙
适用于急性、中度疼痛：如运动性肌肉痉挛导致的疼痛。 |
