氢溴酸加兰他敏 Galantamine Hydrobromide
本品用于治疗轻度到中度阿尔茨海默型痴呆症状。
本品为白色或类白色片。
口服，建议与早餐及晚餐同服。起始剂量 ：推荐剂量为1次4 mg，1日2次，服用4周。治疗过程中保证足够液体摄入。维持剂量 ：初始维持剂量为1次8 mg，1日2次，此剂量下，患者至少维持4周。医师在对患者临床疗效及耐受性进行综合评价后，可以将剂量提高到临床最高推荐剂量，1次12 mg，1日2次。特殊人群用药注意事项参见说明书相关部分。本品无撤药反应。
加兰他敏是一种选择性、竞争性及可逆性的乙酰胆碱酯酶抑制剂。此外，加兰他敏还可通过与烟碱型受体变构位点结合而提高乙酰胆碱的内在作用。通过以上作用机制增强了胆碱能系统的活性，改善阿尔茨海默病患者的认知功能。毒理研究遗传毒性 ：加兰他敏Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、CHO细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性 ：雌性大鼠交配前14天及雄性大鼠交配前60天给药，剂量达16 mg/kg/天（按mg/m2推算，相当于人最大推荐剂量[MRHD]的7倍），未见对生育力的影响。妊娠大鼠与家兔给药剂量分别达16和40 mg/kg（分别为人治疗剂量的25倍和63倍），未见致畸作用。大鼠在剂量为16 mg/kg/天时可见骨胳异常发生率非显著性增加。致癌性 ：大鼠2年的致癌性试验中，在剂量为10 mg/kg/天（按mg/m2推算，相当于MRHD的4倍 ；按AUC推算相当于人的6倍）与30 mg/kg/天（按mg/m2推算，相当于MRHD的12倍；按AUC推算相当于人的19倍）时可见子宫内膜腺癌发生率轻微增加。雌性大鼠在剂量为2.5 mg/kg/天（按mg/m2推算，相当于MRHD ；按AUC推算相当于人的2倍）时，雄性大鼠在剂量达30 mg/kg/天（按mg/m2推算，相当于MRHD的12倍 ；按AUC推算相当于人的12倍）未见肿瘤发生率增加。转基因小鼠（P53缺陷）6个月致癌性试验中，剂量达20 mg/kg/天，以及小鼠2年致癌性试验中，给药剂量达10 mg/kg/天（按mg/m2推算，相当于MRHD的2倍 ；按AUC推算与人体相当），均未见肿瘤发生率增加。
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施维宝
本品用于治疗轻度到中度阿尔茨海默型痴呆症状 |
