 |
|
 |
化学名称：放线菌素D
化学结构式：
分子式：C62H86N12O16
分子量：1255.44
辅料：甘露醇
本品为黄色至橙黄色冻干块状物，遇光不稳定。
1．对霍奇金病(HD)及神经母细胞瘤疗效突出，尤其是控制发热；
2．对无转移的绒癌初治时单用本药，治愈率达90％～100％，与单用MTX的效果相似；
3．对睾丸癌亦有效，一般均与其它药物联合应用；
4．与放疗联合治疗儿童肾母细胞瘤(Wilms瘤)可提高生存率，对尤文肉瘤和横纹肌肉瘤亦有效。
静注：一般成人每日300～400μg(6～8μg/Kg)，溶于0.9％氯化钠注射液20～40ml中，每日一次，10日为一疗程，间歇期两周，一疗程总量4～6mg。本品也可作腔内注射。在联合化疗中，剂量及时间尚不统一。
不良反应：
1．骨髓抑制为剂量限制性毒性，血小板及粒细胞减少，最低值见于给药后10～21天，尤以血小板下降为著。
2．胃肠道反应多见于每次剂量超过500μg时，表现为恶心、呕吐、腹泻，少数有口腔溃疡，始于用药数小时后，有时严重，为急性剂量限制性毒性。
3．脱发始于给药后7～10天，可逆。
4．少数出现胃炎、肠炎或皮肤红斑、脱屑、色素沉着、肝肾功能损害等，均可逆。
5．漏出血管对软组织损害显著。
体外研究显示放线菌素D主要作用于RNA，高浓度时则同时影响RNA与DNA合成。作用机理为嵌合于DNA双链内与其鸟嘌呤基团结合，抑制DNA依赖的RNA聚合酶活力，干扰细胞的转录过程，从而抑制mRNA合成。为细胞周期非特异性药物，以G1期尤为敏感，阻碍G1期细胞进入S期。
药代动力学：
静注后迅速分布至组织，10分钟即可在主要脏器如肝、肾、颌下腺中出现，难以透过血脑屏障。体内代谢很少，12％～20％经尿排出，50％～90％经胆道随粪便排出。T1/2约36小时。
企业名称：海正辉瑞制药有限公司
生产地址：浙江省富阳市胥口镇海正路2号
 |
注射用放线菌素D
1．对霍奇金病(HD)及神经母细胞瘤疗效突出，尤其是控制发热； 2．对无转移的绒癌初治时单用本药，治愈率达90％～100％，与单用MTX的效果相似； 3．对睾丸癌亦有效，一般均与其它药物联合应用； 4．与放疗联合治疗儿童肾母细胞瘤(Wilms瘤)可提高生存率，对尤文肉瘤和横纹肌肉瘤亦有效。 |
